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DOTA-Cys-Tyr-Leu-Ala-Ser-Arg-Val-His-Cys(一对二硫键)

DOTA-Cys-Tyr-Leu-Ala-Ser-Arg-Val-His-Cys(含一对二硫键)相关信息

该化合物是DOTA 修饰的环状九肽,通过 DOTA(1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸)的强螯合能力实现多肽与金属离子(尤其是放射性核素)的稳定结合,主要应用于核医学成像(如 PET/SPECT)和靶向放射性治疗,其结构设计兼顾了标记稳定性与多肽生物活性。

DOTA :多肽标记中的关键螯合剂

DOTA 是多肽标记领域常用的大环螯合剂,全称为 1,4,7,10 - 四氮杂环十二烷 - 1,4,7,10 - 四乙酸(1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid),其核心价值在于能与多种金属离子(尤其是放射性金属离子)形成稳定的螯合物,因此广泛应用于多肽类分子探针、靶向药物(如放射性核素治疗药物) 的制备中。

关键螯合特性

  • 广谱金属适配性:可与多种金属离子结合,涵盖诊断用放射性核素(如 ⁶⁸Ga、¹¹¹In)、治疗用放射性核素(如 ⁹⁰Y、¹⁷⁷Lu)及荧光金属离子(如 Gd³⁺,用于磁共振成像 MRI)。
  • 高稳定性:螯合物在生理环境(如血液、组织液)中不易解离,能避免游离金属离子对机体的毒性,同时确保标记后的多肽在体内保持完整的靶向性。
  • pH 适应性:在生理 pH(7.2-7.4)下即可高效螯合,无需极端反应条件,适合多肽等生物大分子的标记。

多肽:H2N-CYLASRVHC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)

  • 氨基酸序列:Cys-Tyr-Leu-Ala-Ser-Arg-Val-His-Cys(一对二硫键)
  • 单字母 H2N-CYLASRVHC-OH(Disulfide Bridge:C1-C9)
  • 多字母 H2N-Cys-Tyr-Leu-Ala-Ser-Arg-Val-His-Cys-OH(Disulfide Bridge:Cys1-Cys9)
  • 氨基酸个数 9
  • 分子式 C44H68N14O12S2
  • 平均分子量(MW) 1049.23
  • 结构式:

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