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抗体药物
各代单克隆抗体（mAb）药物发展历程
- 单克隆抗体（monoclonal antibody, mAb）药物按来源和人源化程度可分为四代：
| 代数 | 抗体类型 | 结构特点 | 代表药物 | 优缺点 |
|---|---|---|---|---|
| 第一代 | 鼠源单抗（Murine mAb） | 100%小鼠来源，鼠IgG | Muromonab-CD3（OKT3）（抗CD3） | 成本低，研发快 人体免疫原性高，易引发HAMA反应（抗鼠抗体） |
| 第二代 | 嵌合单抗（Chimeric mAb） | 约75%人源 + 25%鼠源（鼠可变区+人Fc段） | Infliximab（英夫利昔单抗, 类克）（抗TNF-α） | 免疫原性降低 仍可能引起HACA反应（抗嵌合抗体） |
| 第三代 | 人源化单抗（Humanized mAb） | 90%人源 + 10%鼠源（仅保留鼠抗原识别区） | Trastuzumab（曲妥珠单抗, 赫赛汀）（抗HER2） | 免疫原性更低，作用时间长 制造成本较高 |
| 第四代 | 全人源单抗（Fully Human mAb） | 100%人源（基因工程或转基因小鼠制备） | Adalimumab（阿达木单抗, 修美乐, 抗TNF-α） Pembrolizumab（帕博利珠单抗, Keytruda, PD-1抑制剂） | 免疫原性最低，耐受性好 研发周期长，成本更高 |
修美乐（Humira, 阿达木单抗, Adalimumab）
- 修美乐（Humira, 阿达木单抗, Adalimumab） 是一种全人源化抗TNF-α单克隆抗体，用于治疗多种自身免疫性疾病，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、银屑病、克罗恩病等。
1. 基本信息
| 药物名称 | 修美乐（Humira） |
|---|---|
| 通用名 | 阿达木单抗（Adalimumab） |
| 类别 | 抗TNF-α单克隆抗体（生物制剂） |
| 作用靶点 | 肿瘤坏死因子α（TNF-α） |
| 适应症 | 类风湿关节炎、银屑病关节炎、强直性脊柱炎、克罗恩病、溃疡性结肠炎、银屑病等 |
| 给药途径 | 皮下注射（SC） |
| 生产公司 | 艾伯维（AbbVie） |
2. 作用机制
阿达木单抗是一种全人源IgG1型单克隆抗体，能够特异性结合TNF-α，从而抑制其介导的炎症反应。
✅ TNF-α（肿瘤坏死因子α） 是一种促炎细胞因子，在类风湿关节炎、银屑病、炎症性肠病等自身免疫病中起关键作用。
✅ 阿达木单抗结合TNF-α后，可阻止其与TNF受体（TNFR）结合，从而抑制炎症反应，减轻关节破坏、肠道炎症等病理损伤。
3. 适应症
修美乐被批准用于治疗多种免疫介导的疾病，包括：
| 疾病 | 适用人群 |
|---|---|
| 类风湿关节炎（RA） | 成人 |
| 银屑病关节炎（PsA） | 成人 |
| 强直性脊柱炎（AS） | 成人 |
| 克罗恩病（CD） | 成人和儿童 |
| 溃疡性结肠炎（UC） | 成人和儿童 |
| 银屑病（PsO） | 成人 |
| 特应性皮炎（AD） | 成人和儿童 |
| 葡萄膜炎（UV） | 成人和儿童 |
4. 用法与剂量
💉 皮下注射（SC），具体剂量因疾病类型和患者年龄而异，例如：
- 类风湿关节炎：每两周一次 40mg（可与甲氨蝶呤联合使用）。
- 克罗恩病、溃疡性结肠炎：
- 初始剂量：160mg（可分两次或四次注射）
- 第二周：80mg
- 维持剂量：每两周一次 40mg
- 银屑病：初始剂量 80mg，之后每两周 40mg。
5. 主要不良反应
- 虽然修美乐疗效显著，但也可能引起一些副作用，最常见的包括：
（1）感染风险增加
由于 TNF-α 在免疫防御中发挥关键作用，抑制TNF-α 可能导致：
- 细菌、病毒、真菌感染风险上升（如结核、带状疱疹）
- 罕见情况下可引起侵袭性真菌感染
（2）局部注射反应
- 皮肤红肿、瘙痒或疼痛（常见，但通常轻微）
（3）其他可能的不良反应
- 头痛、疲劳、恶心
- 罕见但严重：心衰恶化、脱髓鞘病变（如多发性硬化）、肿瘤（如淋巴瘤风险轻微上升）
📌 注意：用药前需筛查结核（TB）和乙肝（HBV），并定期监测感染风险。
6. 注意事项 & 禁忌症
| 注意事项 | 描述 |
|---|---|
| 感染风险 | 使用前需筛查结核、乙肝，避免应用于活动性感染患者 |
| 疫苗接种 | 避免接种活疫苗（如麻疹疫苗、黄热病疫苗） |
| 合并用药 | 可与 甲氨蝶呤（MTX） 联合使用，但避免与其他TNF抑制剂联合（如依那西普） |
| 妊娠 & 哺乳 | 可在妊娠期使用（B类药物），但需医生指导 |
| 恶性肿瘤 | 长期使用可能略微增加淋巴瘤风险 |
7. 修美乐 vs 其他 TNF-α 抑制剂
| 药物 | 种类 | 特点 | 适应症 |
|---|---|---|---|
| 修美乐（Adalimumab） | 全人源化 IgG1 单抗 | 皮下注射，全球销量最高的生物制剂 | RA、CD、AS、PsA等 |
| 英夫利昔单抗（Infliximab, 类克） | 嵌合型 IgG1 单抗 | 静脉注射，起效快 | RA、CD、UC、PsA等 |
| 依那西普（Etanercept, 恩利） | TNF 受体融合蛋白 | 皮下注射，半衰期短 | RA、PsA、AS等 |
| 赛妥珠单抗（Certolizumab, Cimzia） | 人源化抗TNF单抗 | 无Fc段，适用于妊娠期 | CD、RA、PsA等 |
| 戈利木单抗（Golimumab, Simponi） | 全人源 IgG1 单抗 | 皮下注射，剂量较低 | RA、PsA、UC等 |
